Ipamorelin

La literatura describe que Ipamorelin se une de forma selectiva a los receptores de ghrelina en la hipófisis, estimulando la liberación de GH. En los modelos reportados induce pulsos de GH sin elevación significativa de cortisol ni prolactina y con mínima respuesta orexigénica.

Hormona de Crecimiento

• Liberación de GH — Más estudiado: En estudios se reportó elevación consistente de GH 30-60 minutos posteriores a la administración, manteniendo patrones pulsátiles.
• Modulación del IGF-1 — Estudiado: La literatura describe aumentos del factor de crecimiento similar a la insulina tipo 1 a través de vías mediadas por GH.
• Regeneración y reparación tisular — Estudiado: Investigado por su rol en la regeneración celular, la síntesis de colágeno y la reparación de tejidos en modelos preclínicos.

Composición Corporal

• Masa magra — Estudiado: Investigado por su efecto sobre el crecimiento y mantenimiento muscular a través de vías mediadas por GH en modelos animales.
• Metabolismo lipídico — Estudiado: Estudiado por su rol en la lipólisis y el metabolismo basal asociado a la elevación de GH en los modelos reportados.

Recuperación y Tejido Óseo

• Arquitectura del sueño — Estudiado: En la literatura se describen cambios en la latencia del sueño y la duración del sueño de ondas lentas en los modelos estudiados.
• Marcadores de recuperación tras ejercicio — Preliminar: Investigado de forma preliminar por su relación con marcadores de recuperación y dolor muscular post-ejercicio.
• Crecimiento óseo longitudinal — Estudiado: En modelos de rata se reportó un aumento dosis-dependiente de la tasa de crecimiento óseo longitudinal de 42 a 52 mcm/día.

Parámetros extraídos de la literatura de investigación, con fines exclusivamente científicos e informativos. Producto de uso exclusivo en investigación (RUO): no apto para consumo humano o animal, ni para uso diagnóstico o terapéutico.

• Dosis (resumen): 200-300 mcg por administración, según los parámetros reportados en la literatura de investigación
• Frecuencia: 1-3 veces al día en los protocolos descritos (1 vez en líneas de longevidad, 2-3 veces en líneas de rendimiento)
• Ciclo de estudio: 3-6 meses, con intervalos de descanso de 3-4 semanas reportados
• Analíticas de seguimiento reportadas: IGF-1, glucosa en ayuno

• Cifras conservadas de la literatura de investigación; no constituyen una recomendación de uso.
• Reconstitución reportada con agua bacteriostática (BAC), añadida lentamente por la pared del vial, nunca directamente sobre el polvo.
• Disolver mediante giro suave del vial hasta solubilización completa; evitar agitación.
• Manejo en laboratorio: conservar refrigerado y emplear la solución reconstituida dentro de un margen de 28 días según las notas de manejo reportadas.
• En los modelos farmacocinéticos se reportó una vida media terminal de 2 horas y un aclaramiento de 0.078 L/h/kg.

Efectos reportados en la literatura.

• En los modelos estudiados se reportó un leve aumento del apetito 20-30 minutos tras la administración
• Se reportó ligera somnolencia asociada a la administración nocturna
• Retención de agua leve reportada en la literatura

Precauciones reportadas.

• La literatura describe la posibilidad de desensibilización del receptor con una respuesta reducida tras 3-4 meses de exposición continua
• Se reportaron casos de molestia o inflamación articular en los modelos estudiados
• Se describió entumecimiento u hormigueo persistente como signo de manejo a vigilar en investigación

Contraindicaciones reportadas en la literatura.

• En la literatura se describen modelos de gestación o lactancia como contextos excluidos
• Antecedentes o presencia de procesos neoplásicos activos referidos como exclusión en la literatura
• Compromiso renal o hepático grave referido como criterio de exclusión en los estudios

Buenas señales:

• Polvo cristalino fino y blanco sin apelmazamiento
• Solución clara después de la reconstitución con agua BAC
• Leve aumento del apetito 20-30 minutos post-inyección
• Ligera somnolencia con dosis nocturnas

Señales de advertencia:

• Respuesta fisiológica mínima o nula después de 2 semanas (verificar la fuente)

Malas señales:

• Polvo amarillo o decolorado (indica degradación)
• Solución turbia después de la reconstitución
• Sin respuesta tras uso prolongado

¿Qué es Ipamorelin y para qué se utiliza en investigación?

Ipamorelin es un pentapéptido secretagogo selectivo de la hormona de crecimiento, agonista del receptor de ghrelina. En la literatura se ha investigado por su capacidad de inducir pulsos de GH con mínima alteración de cortisol y prolactina. Oura Peptides lo distribuye exclusivamente como compuesto de investigación (RUO).

¿Qué lo distingue de otros péptidos liberadores de hormona de crecimiento?

Los estudios lo describen como el primer secretagogo de GH con selectividad comparable a la GHRH. En modelos preclínicos no liberó ACTH ni cortisol a dosis más de 200 veces superiores a la ED50 para liberación de GH, lo que en la literatura lo diferencia de otros secretagogos estudiados.

¿Cómo se maneja Ipamorelin en condiciones de laboratorio?

Las notas de manejo reportadas indican reconstitución con agua bacteriostática añadida por la pared del vial, disolución mediante giro suave sin agitar, conservación refrigerada y empleo de la solución dentro de un margen de 28 días. Estos parámetros son de manejo experimental, no recomendaciones de uso humano.

• Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue — Raun, K., et al. · European Journal of Endocrinology (1998)
  Identified ipamorelin as the first GHRP-receptor agonist with selectivity for GH release similar to GHRH. Did not release ACTH or cortisol at doses over 200-fold higher than the ED50 for GH release, distinguishing it from other secretagogues.
• Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers — Zdravkovic, M., et al. · British Journal of Clinical Pharmacology (1999)
  Dose-escalation study in 40 healthy males established terminal half-life of 2 hours, clearance of 0.078 L/h/kg. Ipamorelin induced single-episode GH release peaking at 0.67 hours with dose-proportional pharmacokinetics.
• Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats — Johansen, P.B., et al. · Growth Hormone & IGF Research (1999)
  Ipamorelin dose-dependently increased longitudinal bone growth rate from 42 to 52 mcm/day and produced pronounced dose-dependent body weight gain in adult female rats over 15 days.
• The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats — Svensson, J., et al. · Calcified Tissue International (2001)
  In 8-month-old female rats treated for 3 months, ipamorelin combined with glucocorticoid increased maximum tetanic tension and periosteal bone formation rate 4-fold compared to glucocorticoid alone.
• Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients — Greenwood-Van Meerveld, B., et al. · International Journal of Colorectal Disease (2014)
  Multicenter, double-blind, placebo-controlled trial in 117 bowel resection patients. Ipamorelin 0.03 mg/kg IV twice daily for up to 7 days was well tolerated but did not significantly improve postoperative ileus outcomes versus placebo.