PT-141

El PT-141 actúa como agonista selectivo de los receptores de melanocortina MC3R y MC4R en el sistema nervioso central; la literatura describe que esta activación estimula las vías de excitación sexual de forma independiente a los mecanismos vasculares periféricos. En los modelos revisados se reporta una activación del MC4R en el área preóptica medial del hipotálamo, asociada a un aumento de la liberación de dopamina, con un inicio de acción de aproximadamente 45 minutos y efectos que se prolongan entre 6 y 12 horas.

Vías de excitación sexual en modelos

• Modelo de deseo sexual hipoactivo en sujetos premenopáusicos — Más estudiado: El compuesto (bremelanotida) ha sido estudiado en investigación clínica sobre el deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas; en los ensayos revisados se reportó una mejora significativa del deseo y una reducción de la angustia asociada con dosis de 1.75 mg por vía subcutánea.
• Modelo de disfunción eréctil resistente a inhibidores de PDE5 — Estudiado: La literatura describe investigación en hombres, incluyendo casos no respondedores a inhibidores de PDE5, donde se reportó actividad a través de vías del sistema nervioso central; un estudio asoció el PT-141 con efectos en sujetos no respondedores a sildenafilo.
• Modelo de excitación sexual femenina — Estudiado: En los modelos descritos se reportó una mejora de la excitación y del deseo sexual, atribuida en la literatura a la señalización central de melanocortinas en lugar de a efectos vasculares periféricos.

Parámetros de calidad de vida en modelos

• Reducción de la angustia asociada al bajo deseo sexual — Estudiado: En los ensayos revisados se reportó una reducción de la angustia relacionada con el bajo deseo sexual, un parámetro de desenlace evaluado en la literatura de investigación clínica del compuesto.
• Satisfacción sexual reportada — Estudiado: En los estudios descritos se reportó una mejora de la satisfacción sexual; este antecedente se cita únicamente como referencia de la literatura y no implica uso del material ofrecido.

Parámetros extraídos de la literatura de investigación, con fines exclusivamente científicos e informativos. Producto de uso exclusivo en investigación (RUO): no apto para consumo humano o animal, ni para uso diagnóstico o terapéutico.

• Dosis (resumen): rangos reportados en la literatura de 0.5 mg (dosis de prueba), 0.75-1.25 mg, 1-2 mg y 1.75 mg por administración, según el modelo descrito
• Frecuencia (resumen): los esquemas descritos refieren administración puntual previa a la actividad, con un máximo reportado de una administración cada 24 horas
• Inicio de acción reportado: aproximadamente 45 minutos; los esquemas describen administración 45-60 minutos antes del evento anticipado
• Estos valores se documentan únicamente como parámetros de referencia de la literatura de investigación, no como recomendación de uso.

• La literatura describe la vía subcutánea como la principal en los esquemas reportados; también se ha investigado una vía intranasal en estudios previos del compuesto.
• Para la reconstitución en el laboratorio se describe el uso de 1-2 mL de agua bacteriostática inyectada lentamente por el costado del vial, girando suavemente hasta disolución completa sin agitar.
• La solución reconstituida debe quedar clara e incolora; la literatura describe conservación refrigerada y uso dentro de los 30 días posteriores a la reconstitución.
• Los protocolos revisados describen iniciar con 0.5-1 mg en las fases de evaluación de tolerancia, dado que la náusea es un efecto reportado con frecuencia.
• Manejar como reactivo de laboratorio: conservar el polvo liofilizado en envase con número de lote y fecha de vencimiento, y verificar identidad y pureza contra el COA antes de cualquier ensayo.

Efectos reportados en la literatura.

• Náuseas reportadas en aproximadamente el 40% de los casos en los estudios descritos
• Rubefacción reportada en aproximadamente el 20% de los casos
• Cefalea reportada en aproximadamente el 11% de los casos
• Reacciones en el sitio de administración

Precauciones reportadas.

• La literatura describe episodios de náusea o vómito de carácter severo o persistente en algunos de los modelos reportados
• Se han descrito descensos significativos de la presión arterial y episodios de mareo en los contextos experimentales revisados
• Se han reportado eventos de dolor torácico o latido cardíaco irregular asociados al compuesto
• La literatura describe cefalea severa o cambios visuales como parámetros de seguimiento en la investigación del compuesto
• Se han reportado episodios de erección prolongada superior a las 4 horas en los modelos descritos

Contraindicaciones reportadas en la literatura.

• Hipertensión no controlada reportada en la literatura como factor de cautela
• Enfermedad cardiovascular descrita como factor de cautela en la literatura del compuesto
• Uso concomitante de medicamentos con nitratos reportado en la literatura
• Estados de embarazo o lactancia descritos como condiciones de exclusión en la literatura

Buenas señales:

• Polvo cristalino blanco (PT-141 puro)
• Solución clara al reconstituirse
• Etiquetado adecuado con concentración y pureza

Señales de advertencia:

Malas señales:

• Apariencia coloreada u oleosa que indica impurezas o degradación
• Solución turbia después de la reconstitución
• Fuente desconocida sin documentación de calidad

¿Qué es el PT-141 y para qué se investiga?

El PT-141 (bremelanotida) es un péptido agonista de los receptores de melanocortina MC3R y MC4R que actúa a nivel central, estudiado en la literatura por su papel en las vías de excitación sexual de forma independiente a los mecanismos vasculares. Oura Peptides lo ofrece como compuesto de investigación (RUO); no está destinado a uso humano, diagnóstico ni terapéutico.

¿Qué parámetros de dosificación reporta la literatura?

La literatura de investigación describe rangos de 0.5 mg (dosis de prueba), 0.75-1.25 mg, 1-2 mg y 1.75 mg por administración por vía subcutánea, con un inicio de acción de unos 45 minutos. Estos valores se documentan solo como parámetros de referencia y no constituyen una recomendación de uso ni un protocolo.

¿Cómo verifica Oura Peptides la calidad del PT-141?

Cada lote se acompaña de un certificado de análisis (COA) de terceros que confirma identidad y pureza superior al 98% mediante HPLC o espectrometría de masas. El polvo liofilizado se conserva en envase con número de lote y fecha de vencimiento; al reconstituirse, la solución debe quedar clara e incolora para su trazabilidad en el laboratorio.

• Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials (RECONNECT) — Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D, et al. · Obstetrics & Gynecology (2019)
  Two identical phase 3, randomized, double-blind, placebo-controlled trials (NCT02333071 and NCT02338960). Bremelanotide 1.75mg SubQ significantly improved sexual desire and reduced related distress in premenopausal women with HSDD.
• Double-Blind, Placebo-Controlled Evaluation of Intranasal PT-141 in Healthy Males and Patients with Erectile Dysfunction — Diamond LE, Earle DC, Rosen RC, et al. · Urology (2004)
  Intranasal PT-141 produced dose-dependent increase in erectile activity at doses >7mg, with onset in ~30 minutes. Safe and well-tolerated in both healthy men and ED patients.
• The Neurobiology of Bremelanotide for the Treatment of HSDD in Premenopausal Women — Clayton AH, Kingsberg SA, Goldstein I, et al. · CNS Spectrums (2021)
  Bremelanotide activates MC4R in the medial preoptic area of the hypothalamus, increasing dopamine release. CNS mechanism of action independent of peripheral vascular effects.
• Salvage of Sildenafil Failures with Bremelanotide: A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study — Safarinejad MR · Journal of Urology (2008)
  342 men with ED unresponsive to sildenafil randomized to 10mg bremelanotide intranasal spray vs placebo. Demonstrated effectiveness in PDE5 inhibitor-resistant cases.